Brotizolám

A brotizolám egy tienotriazolodiazepin, ami szelektíven és nagy affinitással kötődik a központi idegrendszerben lévő GABA _A receptorokhoz, és ezen receptoroknak a benzodiazepin kötőhelyéhez. Egy rövid hatástartamú altató (felezési ideje a szervezetben megközelítőleg négy és fél óra) hatóanyaga (Lendormin). Hipnotikus hatása a bevételt követően 30-60 percen belül jelentkezik. Rendkívül hatékony, adagolását illetően már 0,08 mg anxiolitikus hatást mutat. Altatáshoz 0,25 mg az átlagos dózis, tablettaként. Vízben oldódik, így a tabletta elszopogatható. Szedatív, antikonvulzív, és izomellazító hatású. Mint minden benzodiazepin-származék, a brotizolam tartós alkalmazása is függőséghez vezethet. Szedésének hirtelen elhagyása az alvászavar súlyosbodását okozhatja, ez a rebound-effekt.

Brotizolám
IUPAC-név
2-bróm-4-(2-klórfenil)-9-metil-6H-tieno[3,2-f][1,2,4]triazol[4,3-a][1,4]diazepin
Kémiai azonosítók
CAS-szám	57801-81-7
PubChem	2451
ChemSpider	2357
DrugBank	?
ATC kód	N05CD09
Gyógyszer szabadnév	brotizolam
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C15H10BrClN4S
Moláris tömeg	393,7 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	48–95%
Metabolizmus	Máj
Biológiai felezési idő	4,4 óra (2,6–6,9 óra tartományban)
Kiválasztás	Vese
Terápiás előírások
Jogi státusz	Schedule IV (US)
	S4 (AU)
Terhességi kategória	? (HU)
Alkalmazás	orális

A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Brotizolamum néven hivatalos.