Az entakapon egy új, a Parkinson-kór kezelésében a levodopa-terápia kiegészítésére szolgáló készítmény, a katechol-O-metiltranszferáz-inhibitor (COMT) csoportba tartozik. Reverzibilis, specifikus és főként perifériásan ható aktív COMT-gátló, amit a levodopa készítményekkel való együttes alkalmazásra fejlesztettek ki.
|
| Entakapon
|
|
|
| IUPAC-név
|
| (2E)-2-ciano-3-(3,4-dihidroxi-5-nitrofenil)-N,N-dietilprop-2-énamid
|
| Más nevek
|
- (E)-α-ciano-N,N-dietil-3,4-dihidroxi-5-nitrocinnamamid
- (E)-2-ciano-N,N-dietil-3-(3,4-dihidroxi-5-nitrofenil)akrilamid
|
| Kémiai azonosítók
|
| CAS-szám
|
130929-57-6
|
| PubChem
|
5281081
|
| ChemSpider
|
4444537
|
| DrugBank
|
APRD00416
|
| ATC kód
|
N04BX02
|
| Gyógyszer szabadnév
|
entacapone
|
|
|
| SMILES |
|---|
| CCN(CC)C(=O)/C(=C/c1cc(c(c(c1)O)O)[N+](=O)[O-])/C#N |
|
|
|
| InChI |
|---|
| 1S/C14H15N3O5/c1-3-16(4-2)14(20)10(8-15)5-9-6-11(17(21)22)13(19)12(18)7-9/h5-7,18-19H,3-4H2,1-2H3/b10-5+ |
|
| InChIKey
|
JRURYQJSLYLRLN-BJMVGYQFSA-N
|
| Kémiai és fizikai tulajdonságok
|
| Kémiai képlet
|
C14H15N3O5
|
| Moláris tömeg
|
305,29 g/mol
|
| Farmakokinetikai adatok
|
| Biohasznosíthatóság
|
35%
|
| Metabolizmus
|
máj
|
Biológiai
felezési idő
|
0,4-0,7 óra
|
| Fehérjekötés
|
98% (szérum albuminhoz kötődik)
|
| Kiválasztás
|
90% széklet, 10% vizelet
|
| Terápiás előírások
|
| Jogi státusz
|
Prescription only, unscheduled (USA) (HU)
|
| Terhességi kategória
|
C (US)
|
| Alkalmazás
|
orális
|
Az entakapon a COMT-enzim gátlása útján csökkenti a levodopa metabolikus lebomlását
3-O-metildopává. Ez a levodopa hosszabb ideig tartó terápiás plazmakoncentrációját eredményezi. Az agy számára hozzáférhető levodopa mennyisége megnő, ezáltal prolongálja az entakapon a levodopára adott klinikai választ.
Az entakapon leginkább a perifériás szövetekben gátolja a COMT-enzim működését. A vörösvértestben történő COMT-gátlás mértéke követi az entakapon plazmakoncentrációját, ami a gátlás reverzibilis természetét bizonyítja.
- Ez a szócikk részben vagy egészben az Entacapone című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.
