Fumagillin
A fumagillin (INN) piszkosfehér szilárd anyag. Az állatorvoslásban már az 50-es évek óta használt szer iránt az időben felújult az érdeklődés az emberi alkalmazhatóság miatt.
| |
| Fumagillin | |
| IUPAC-név | |
| (2E,4E,6E,8E)-10-{[(3R,4S,5S,6R)-5-metoxi- 4-[(2R)-2-metil-3-(3-metilbut-2-enil)oxiran-2-il]-1- oxaspiro[2.5]oktán-6-il]oxi}-10 -oxodeka-2,4,6,8-tetraénsav | |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 23110-15-8 |
| PubChem | 6436022 |
| DrugBank | EXPT01509 |
| ATC kód | P01AX10, QP51AX23 |
| UNII | 7OW73204U1 |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C26H34O7 |
| Moláris tömeg | 458,54 g/mol |
| Sűrűség | 1,19 |
| Forráspont | 606,9 °C |
Igen hatásos szer a vérhast okozó Entamoeba histolytica nevű protozoon (állati egysejtű) ellen. In vitro malária elleni tulajdonságokat mutat,[1] melynek vizsgálata még folyamatban van.
Az angiogenezis hatékony gátlója,[2] mely az emberi 2-es típusú metionin-aminopeptidáz[3] irreverzibilis gátlásával hat. (Angiogenezis elleni szereket általában rák és bizonyos (pl. ízületi) gyulladások ellen alkalmaznak.)
Az AIDS-betegek életét veszélyeztető súlyos microsporidiosis[4] jelenleg ismert egyetlen gyógyszere.[5]
A méhek nosema-kórja[6] és a halak vesephaerosporosisa elleni szer.
Az Aspergillus fumigatus[7] nevű gombából állítják elő.
Méhek
szerkesztésA fumagillin az egyik legfontosabb méhegészségügyi probléma, a gyomorvész, más néven nosema-kór elleni szer. Az eredetileg antibiotikumként kifejlesztett fumagillint először Katznelson és Jamieson alkalmazta nosema-kór ellen 1952-ben.
A betegség okozója két egysejtű inracelluláris gomba: Európában a Nosema apis,[6] Ázsiában a Nosema ceranae;[8] utóbbi már Európában is feltűnt. Kísérletek során a parazita spóráival más rovart nem sikerült megfertőzni. A kórokozó a méhek középbelének hámsejtjeiben élősködik.
A fertőzött méhek klinikai tüneteket alig mutatnak, a potrohuk duzzad meg. Ürüléknyomok mutatkoznak kaptárszerte, valamint a röpdeszkán. Az erősen fertőzött méhek élettartama olykor felére csökken, ami tavasszal a család lassú fejlődését, nyáron elnéptelenedését idézheti elő. A garatmirigy működése is sérülhet, amelynek következtében a peték 15%-ából nem fejlődik életképes álca. A parazita legyengíti a méhek immunrendszerét, így azok más (pl. vírus-)fertőzésnek is ki vannak téve.
Élelmiszertermelő állatok számára antibiotikum adása évek óta tiltott az EU-ban, és így a fumagillin használata „sem javasolt”.
Halak
szerkesztésKano és Fukui tudósított először a fumagillin sikeres alkalmazásáról a japán angolna (Anguilla japonica[9]) ún. BEKO-betegsége[10] ellen, 1982-ben. A betegséget a Pleistophora anguillarim nevű mikrosporidium okozza.
A myxosporeák[11] okozta halbetegségek közül az egyik legjelentősebb az úszóhólyag-gyulladás és az ennek következtében kialakuló vesephaerosporosis. A betegséget a C- és K-protozoon okozza. Előbbi a halak vérében, utóbbi az úszóhólyag falában élősködik.
A vizsgálatok szerint a fumigillin igen hatásos gyógyszer Sphaerosphora renicola ellen.
Készítmények[12]
szerkesztésEredeti formájában:
- Flisint
- Noceema-Fix
Diciklohexaminsó formájában:
- Fumagilin-B
- Fumidil-B
- Nosem-X
Magyarországon nincs forgalomban fumagillin-tartalmú készítmény.[13]
Jegyzetek
szerkesztés- ↑ A maláriát ugyancsak protozoon okozza. A kutatásokról lásd Antiparasitic Activities of Novel, Orally Available Fumagillin Analogs (PubMed).
- ↑ Lásd pl. Besenyei Tímea, Pákozdi Angéla, Végvári Anikó, Szabó Zoltán, Szakanecz Zoltán: Az endothelsejtek, a leukocytamigráció, a kemokinek és az angiogenezis jelentősége a gyulladásos reumatológiai kórképekben[halott link]
- ↑ Lásd METAP2 (angol Wikipédia).
- ↑ Microsporidiosis: alattomos, hasmenést okozó bélbetegség immunkárosodott (pl. AIDS-es) betegekben. Lásd Microsporidiosis (angol Wikipédia).
- ↑ Gabriella Agner; Andrea Gyórbíró; István Valkó; Lelle Vasvári-Debreczy; Anna Szabó; Gyula Farkas; Judit Halász; Benjámin Podányi; János Brlik; Kálmán Simon; Istvan Hermecz: Fumagillin hó és fény hatására történó bomlásának vizsgálata[halott link]
- ↑ a b Nosema-kór vagy nozéma: a Nosema apis nevű kisspórás parazita okozta betegség. Lásd Nosema apis (angol Wikipédia).
- ↑ Lásd Aspergillus fumigatus (angol Wikipédia).
- ↑ Lásd Nosema ceranae (angol Wikipédia).
- ↑ Lásd Japanese eel (angol Wikipédia).
- ↑ BEKO-betegség: a halak izmainak fertőződése a Microsporidia csoportba tartozó egysejtűekkel.
- ↑ A nyálkaspórások közé tartozó parazita. Lásd Myxosporea (angol Wikipédia).
- ↑ Fumagillin (Drugs-About.com)
- ↑ Fumagillin[halott link] (OGYI)
Források
szerkesztés- Dr. Békési László, Dr. Szalainé Mátray Enikő: A gyomorvész (nosemosis apium) gyógykezelésének lehetőségei Archiválva 2012. július 22-i dátummal a Wayback Machine-ben (ForteVit Kft.)
- Dr. Molnár Kálmán, Dr. Baska Ferenc, Székely Csaba: A fumagillin a ponty vesephaerosporosisa ellen[halott link] (MTA Állatorvostudományi Kutató Intézet, 1988.)
- Szentirmai Attila: Fontosabb ipari mikrobiológiai eljárások[halott link], 134. oldal.
- 23110-15-8 fumagillin from aspergillus fumigatus[halott link] (ChemNet)
- 44845 Fumagillin, Aspergillus fumigatus[halott link] (Merck)
További információk
szerkesztés- Fumidil B por sziruphoz 25 g ad us. vet. (Állatorvosi szer méhek számára)