Gallopamil

	Gallopamil
	IUPAC-név
	(RS)-5-[2-(3,4-dimetoxifenil)etil-metilamino]-2-propán-2-il-2-(3,4,5-trimetoxifenil)pentánnitril
	Kémiai azonosítók
CAS-szám	16662-47-8, 16662-46-7
PubChem	1234
ChemSpider	1197
KEGG	D01969
ATC kód	C08DA02
SMILES
	N#CC(c1cc(OC)c(OC)c(OC)c1)(CCCN(CCc2ccc(OC)c(OC)c2)C)C(C)C
InChI
	1/C28H40N2O5/c1-20(2)28(19-29,22-17-25(33-6) 27(35-8)26(18-22)34-7)13-9-14-30(3) 15-12-21-10-11-23(31-4)24(16-21)32-5/ h10-11,16-18,20H,9,12-15H2,1-8H3
InChIKey	XQLWNAFCTODIRK-UHFFFAOYSA-N
UNII	39WPC8JHR8
ChEMBL	51149
	Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C28H40N2O5
Moláris tömeg	484,62 g/mol
Sűrűség	1,068
Forráspont	605,9 °C
	Terápiás előírások
Alkalmazás	orális

A gallopamil (INN) halványsárga, vízben nem oldódó, viszkózus olaj. A verapamil metoxi-származéka.

Stabil angina pectoris és magas vérnyomás elleni gyógyszer. Jól kombinálható más típusú vérnyomáscsökkentőkkel.

A Bordeaux-i Egyetemi Kórházban egy 2009-ben kezdődött kísérletben a szer asztma elleni alkalmazhatóságát vizsgálják.^[1]

Hatásmód

Gátolja a kalcium-ionok beáramlását a szív–érrendszer izomsejtjeibe. Csökkenti a szívizom oxigénigényét. A koszorúerek simaizomsejtjeire gyakorolt hatása következtében javul a szívizom vérellátása, és a koszorúérgörcs oldódik. A környéki érellenállás csökkentésével a magas vérnyomás ellen hat. Bizonyos szívritmuszavarok esetében helyreállítja a normális ritmust.

Mellékhatások, ellenjavallatok

Ellenjavallatok:

súlyos keringési elégtelenség
heveny szövődményes szívinfarktus
kompenzálatlan pangásos szívelégtelenség
ingervezetési zavarok (magas fokú sinoatrialis blokk,^[2] másod- vagy harmadfokú pitvar–kamrai blokk,^[3] Wolff-Parkinson-White-szindróma^[4])
súlyos máj- és/vagy vesekárosodás
gyermekkor
terhesség, szoptatás időszaka (nincs kellő kísérleti tapasztalat)
alacsony vérnyomás

Kölcsönhatás léphet fel az egyidejűleg szedett szívritmuszavar-ellenes szerekkel, béta-blokkolókkal, vérnyomáscsökkentő szerekkel, vizelethajtókkal, értágítókkal, izomlazítókkal.

A gallopamil fokozza az alkohol hatását, mert elhúzódóvá teszi a lebomlását.^[5]

Mellékhatások: szívritmuszavar, a korábban fennálló szívelégtelenség rosszabbodása, allergiás reakciók (bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés, nyálkahártya-panaszok, vizenyő), vérnyomásesés, végtagzsibbadás, bizsergés.

Adagolás

Angina pectoris ellen a szokásos adag naponta kétszer 100 mg. Magas vérnyomás esetén reggel 100 mg, mely szükség esetén napi kétszeri adagra növelhető.

Hosszan tartó kezelés után a gyógyszert csak fokozatosan szabad elhagyni.

Készítmények

Nemzetközi forgalomban:^[6]^[7]

Algocor
Gallobeta
Procorum

Magyarországon az utóbbi van forgalomban:^[8]

PROCORUM SR 100 mg retard filmtabletta

Jegyzetek

↑ Effects of Gallopamil in Severe Asthma
↑ Sinoatrialis block (Dr Diag)
↑ Magasfokú atrioventricularis block (Dr Diag)
↑ Wolff-Parkinson-White- (WPW-) szindróma Archiválva 2011. augusztus 31-i dátummal a Wayback Machine-ben (Dr.Info)
↑ Alkohol és gyógyszer: kiszámíthatatlan hatások (Cédrus Patika)
↑ Gallopamil (Drugs.com)
↑ Gallopamil (Drugs-About.com)
↑ Gallopamil^{[halott link]} (OGYI)

Források

Procorum SR 100 mg retard filmtabletta^{[halott link]} (OGYI, 2005. február 2.)
Gallopamil^{[halott link]} (MIMS; ingyenes regisztráció szükséges)
16662-47-8 Gallopamil^{[halott link]} (ChemNet)
Gallopamil (DrugFuture)
Gallopamil (WolframAlpha)

További információk

Egy új kalcium antagonista készítmény - Procorum SR (gallopamil retard) - antianginás hatékonysága és biztonságossága ischaemiás szívbetegekben. Nemzetközi multicentrikus vizsgálat eredményei (Cardiologica Hungarica, 1999. 3. szám. A teljes cikk olvasásához nem ingyenes regisztráció szükséges.)
Phenylalkylaminok okozta mérgezés C08DA (dr diag)
Dr. Annette S. Gross, Claudia Eser, Gerd Mikus, Michel Eichelbaum: Enantioselective gallopamil protein binding (Wiley Online Library)
A. S. Gross,2 G. Mikus, D. Ratge, H. Wisser and M. Eichelbaum: Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of the Enantiomers of Gallopamil (The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics)
Juan D'Brot, William M. Abraham and Tahir Ahmed: Effect of Calcium Antagonist Gallopamil on Antigen-induced Early and Late Bronchoconstrictor Responses in Allergic Sheep^{[halott link]} (American Journal of Respiratory and Critical Care Medicine)
D. Scrutinio, R. Lagioia, S. G. Mangini, F. Mastropasqua, A. Ricci, A. Chiddo and P. Rizzon: Objective evaluation of gallopamil in patients with chronic stable angina (European Heart Journal)
Louis J. Theodore, Wendel L. Nelson: Stereospecific synthesis of the enantiomers of verapamil and gallopamil (Journal of Organic Chemistry)

Kapcsolódó szócikkek

szív
koszorúér-betegség
antiaritmiás szerek
verapamil
calcium channel blocker (angol Wikipédia)

[1] Effects of Gallopamil in Severe Asthma

[2] Sinoatrialis block (Dr Diag)

[3] Magasfokú atrioventricularis block (Dr Diag)

[4] Wolff-Parkinson-White- (WPW-) szindróma Archiválva 2011. augusztus 31-i dátummal a Wayback Machine-ben (Dr.Info)

[5] Alkohol és gyógyszer: kiszámíthatatlan hatások (Cédrus Patika)

[6] Gallopamil (Drugs.com)

[7] Gallopamil (Drugs-About.com)

[8] Gallopamil^{[halott link]} (OGYI)

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]