Hidralazin

	Hidralazin
	IUPAC-név
	1-Hidrazinilftalazin
	Kémiai azonosítók
CAS-szám	86-54-4
PubChem	3637
ChemSpider	3511
KEGG	D08044
ATC kód	C02DB02
SMILES
	n2nc(c1ccccc1c2)NN
InChI
	1/C8H8N4/c9-11-8-7-4-2-1-3-6(7)5-10-12-8/h1-5H,9H2,(H,11,12)
InChIKey	RPTUSVTUFVMDQK-UHFFFAOYSA-N
UNII	26NAK24LS8
ChEMBL	276832
	Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C8H8N4
Moláris tömeg	160,176 g/mol
	Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	26-55%
Metabolizmus	máj
Biológiai; felezési idő	2-4 óra
Kiválasztás	vese
	Terápiás előírások
Terhességi kategória	C; Általánosan használt szer terhesség okozta nagyon magas vérnyomás ellen
Alkalmazás	szájon át, intrevénásan

A hidralazin (apresolin, INN: hydralazine) közvetlenül az ütőerekre és kisartériákra ható simaizom-lazító és értágító. Vérnyomáscsökkentőként használják.

A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Hydralazini hydrochloridum néven hivatalos.

Hatásmechanizmus

Megnöveli a GMP-szintet, ezáltal csökkenti az IP3 másodlagos hírvivő működését. Ezáltal csökken a simaizomsejtek szarkoplazmatikus retikulumának kalcium-kibocsátása. Ez okozza az izomlazító hatást. Az artériákra jóval erősebben hat, mint a vénákra.

Az utóbbi időben ismerték fel, hogy a hidralazin egyúttal nitrogénoxid-donor is. A nitrogén-monoxidnak ugyancsak simaizom-lazító hatása van.

Felhasználás

A hidralazint nem használják elsődleges vérnyomáscsökkentőként, mivel befolyásolja a baroreflexet (a vérnyomást és szívritmust szabályozó reflexet). A szívritmus növekedése koszorúér-betegekben angina pectorist (a koszorúér oxigénállátási zavara miatt fellépő mellkasi fájdalmat) és szívinfarktust okozhat.

A hidralazin megnövelheti a vér renin-koncentrációját, ami folyadékvisszatartást okoz.

A fenti két hatás ellensúlyozására a hidralazint béta-blokkolóval és vízhajtóval együtt alkalmazzák.

A hidralazint használják nagyon magas vérnyomás ellen is, de nem elsődleges szerként. Terhességi magas vérnyomás kezelésére viszont elsődleges szer a metildopával együtt.

Előrehaladott, más szerekre nem eredményesen kezelt betegekben esetén a hidralazint izoszorbid-dinitráttal kombinációban alkalmazzák.^[1]

Kísérleti alkalmazás

Az akrolein nevű vegyület megtámadja az idegsejtek nyúlványait körülölelő velőshüvelyt. Ez a károsodás a sclerosis multiplex kifejlődésének egyik tényezője lehet. A hidralazin viszont tudottan csökkenti az akroleinszintet. Egérkísérletekben biztató eredményeket értek el hidralazinnal a sclerosis multiplex kezelésében.

Jegyzetek

↑ Gyógyszeres kezelés szívelégtelenségben (Magyar Nemzeti Szívalapítvány)

További információk

Dékány Miklós: Direkt vasodilatatorok és digitálisz alkalmazása krónikus szívelégtelenségben^{[halott link]}

Kapcsolódó szócikkek

Fordítás

Ez a szócikk részben vagy egészben a Hydralazine című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.
Ez a szócikk részben vagy egészben a Baroreflex című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.
Ez a szócikk részben vagy egészben az Inositol trisphosphate című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.

[1] Gyógyszeres kezelés szívelégtelenségben (Magyar Nemzeti Szívalapítvány)

[1]