Az ipratropium (ipratropium-bromid, Atrovent és Apovent néven) egy antikolinerg gyógyszer. Obstruktív tüdőbetegségek és asztma kezelésére használják.

Ipratropium
IUPAC-név
[8-metil-8-(1-metiletil)-8-azoniabiciklo[3.2.1]-okt-3-il]-3-hidroxi-2-fenilpropanoát
Kémiai azonosítók
CAS-szám 60205-81-4
PubChem 43232
DrugBank APRD00537
ATC kód R01AX03, R03BB01
Gyógyszer szabadnév ipratropium bromide
Gyógyszerkönyvi név Ipratropii bromidum
SMILES
OCC(C(=O)OC1CC2CCC(C1)[N+]2(C)C(C)C)c1ccccc1
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C20H30NO3
Moláris tömeg 332,46 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Metabolizmus Máj
Biológiai
felezési idő
2 óra
Fehérjekötés 0-9% in vitro
Terápiás előírások
Jogi státusz POM (UK)
Terhességi kategória B (US)
Alkalmazás Inhaláció

Gyógyszertan

szerkesztés

Az ipratropium antikolinerg hatású (parasympatholyticus) kvaterner ammóniumvegyület. A preklinikai vizsgálatok eredményei alapján antagonizálja a bolygóideg végkészülékéből felszabaduló acetilkolin hatását, és ily módon gátolja a vagusreflexet. Az antikolinergikumok megakadályozzák az acetilkolin kötődését a hörgők simaizomzatában lévő muszkarinszerű receptorokhoz, és ezáltal gátolják az intracelluláris ciklikus guanozin-monofoszfát (cGMP) szint emelkedését. A belélegzés után nem a szisztémás, keringésben kialakuló koncentrációnak köszönhetően, hanem elsősorban helyileg, receptor-specifikus hatása révén idéz elő hörgőtágulatot. A vizeletben kimutatható főbb metabolitok csupán gyengén kötődnek a muszkarinszerű receptorokhoz, ezért farmakológiai szempontból inaktívaknak tekintik őket. Nem károsítja a légutak nyáktermelését, a mukociliáris tisztulást vagy a gázcserét. Más kvaterner ammóniumbázisokhoz hasonló módon az ipratropiumion sem jut át a vér-agy gáton.

Mellékhatások

szerkesztés

A klinikai vizsgálatok során nem-légzőszervi mellékhatásként leggyakrabban fejfájást, émelygést és szájszárazságot észleltek. A következő mellékhatásokat figyelték meg: tahikardia (magas pulzus), szívdobogás-érzés, szupraventrikuláris tachikardia és pitvarfibrilláció (fogékony betegekben), akkomodációs zavarok, tápcsatornai motilitászavarok, valamint vizeletretenció. Ezek a mellékhatások ritkán fordulnak elő és reverzibilisek. Mindazonáltal, a húgyhólyag kiáramlási pályájának szűkülete esetén nagyobb a vizeletretenció kialakulásának kockázata. Szemészeti mellékhatásokról is beszámoltak.

Készítmények

szerkesztés
  • ATROVENT 0,025%
  • ATROVENT AEROSOL
  • ATROVENT N
  • BERODUAL
  • BERODUAL AEROSOL 21G
  • BERODUAL N

Fordítás

szerkesztés
  • Ez a szócikk részben vagy egészben az Ipratropium című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.