Levotiroxin
A szintetikus levotiroxin hatása azonos a pajzsmirigy fő hormonjáéval, a tiroxinnal. A tiroxin (T4) a pajzsmirigyben termelődik jodidból és tirozinból. A T4 részleges dejodinációval trijód-tironinná (T3) és reverz trijód-tironinná (rT3) alakul át. A T3 metabolikus aktivitása mintegy tízszer erősebb, mint a T4-é, mégis a pajzsmirigy alulműködése (hypothyreosis) vagy hiánya esetén a hormonpótlás T4-gyel történik, mert ez utóbbi a periférián amúgy is T3-má alakul valamint a felezési ideje sokkal lassabb (~7 nap) mint a T3-é (~24 h) és így a megfelelő dózis beállítása T4-gyel könnyebb.
| |
| Levotiroxin | |
| IUPAC-név | |
| 3,3′,5,5′-tetrajód-l-tironin | |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 51-48-9 |
| PubChem | 853 |
| ChemSpider | 5614 |
| DrugBank | APRD00235 |
| ATC kód | H03AA01 |
| Gyógyszer szabadnév | levothyroxine |
| Gyógyszerkönyvi név | Levothyroxinum natricum |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C15H10I4NNaO4 |
| Moláris tömeg | 798,85 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | ~100% |
| Metabolizmus | máj, vese, izom, agy |
| Biológiai felezési idő |
kb. 7 nap |
| Kiválasztás | vizelet és széklet |
| Terápiás előírások | |
| Jogi státusz | receptköteles |
| Terhességi kategória | A (FDA) |
| Alkalmazás | orális, intravénás |
A sejtmagban, a mitokondriumokban és a mikroszómákban receptorokhoz kötődve a T3 és a T4 befolyásolják az oxigénfogyasztást, a növekedést, a hőtermelést, a lipidek, proteinek, szénhidrátok, ásványi anyagok, nukleinsavak, vitaminok és más hormonok metabolizmusát. Továbbá lényeges szerepet játszanak a központi idegrendszer és a csontváz fejlődésében.
Készítmények
szerkesztés- L-Thyroxin (Henning)
- Letrox (Berlin-Chemie)
- Euthyrox (Merck/Merck Serono)
- LEVOTHYROXINE SODIUM (levothyroxine sodium anhydrous) injekció, por, liofilizált, oldatos injekcióhoz [Fresenius Kabi USA, LLC][1]