Orciprenalin

Az orciprenalin (INN: orciprenaline) fehér vagy csaknem fehér, vízszívó kristályos por. Vízben bőségesen, etanolban kevéssé, diklór-metánban nem oldódik. Szintetikusan állítják elő, a természetben nem fordul elő. Kémiai szerkezetében az adrenalinhoz hasonlít.

Orciprenalin
IUPAC-név
(RS)-5-[1-hidroxi-2-(izopropilamino)etil]benzol-1,3-diol
Kémiai azonosítók
CAS-szám	586-06-1
PubChem	4086
ChemSpider	3944
DrugBank	DB00816
KEGG	D08300
ATC kód	R03AB03, R03CB03 R03CB53
SMILES Oc1cc(cc(O)c1)C(O)CNC(C)C
InChI 1/C11H17NO3/c1-7(2)12-6-11(15)8-3-9(13)5-10(14)4-8/h3-5,7,11-15H,6H2,1-2H3
InChIKey	LMOINURANNBYCM-UHFFFAOYSA-N
UNII	53QOG569E0
ChEMBL	776
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C11H17NO3
Moláris tömeg	211,258 g/mol
Olvadáspont	100 °C
Oldhatóság (vízben)	9,7
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	3% inhalálva, 40% szájon át
Metabolizmus	emésztőrendszer és máj
Biológiai felezési idő	6 óra
Terápiás előírások
Jogi státusz	Rx-only
Terhességi kategória	C (US)
	A (AU)
Alkalmazás	inhaláció / tabletta

Hörgőgörcs, hörghurut, asztma és emphysema elleni szer. Hörgőtágító. A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Orciprenalini sulfas néven hivatalos.

Működésmód

Adrenerg β- (elsősorban β₂)-agonista. Mint a hasonló szerek általában, a sejten belül serkenti az adenilát-cikláz enzim működését, mely az ATP → cAMP átalakulást katalizálja. A megnövekedett cAMP-szint ellazítja a simaizmokat a tüdőben, a petefészekben és a vázizmokat ellátó erekben.

Adagolás

Tabletta vagy szirup formájában kerül forgalomba (utóbbi elsősorban gyermekek számára).

• Szájon át napi 3–4 alkalommal 20 mg (6–9 éveseknek 10 mg) mennyiségben. 4–6 év alatt a szer nem ajánlott. 20–30 perc után kezd hatni, és a hatás 3–6 órán át tart.
• Inhalálva felnőtteknek 0.65–1.3 mg, gyerekeknek 0.5–1 mg. 1 percen belül kezd hatni.
• Lassú intravénás injekcióban 250–500 μg.

Magas vérnyomás, szív-, cukor- és pajzsmirigybetegség valamint zöldhályog esetén szoros orvosi ellenőrzés mellett alkalmazandó.

Készítmények

Önállóan és kombinációban számos készítményben megtalálható. Magyarországon nincs forgalomban orciprenalin-tartalmú készítmény.

Források

• ORCIPRENALINI SULFAS Orciprenalin-szulfát (OGYI)
• Orciprenaline (DrugBank)
• Orciprenaline (WebHealthCentre)
• Orciprenaline Sulphate Syrup (Betegtájékoztató)
• Orciprenaline (DrugsUpdate)

További információk

• J. M. Kofi Ekue, R. G. Shanks, and S. A. Zaidi: Comparison of the effects of isoprenaline, orciprenaline, salbutamol and isoetharine on the cardiovascular system of anaesthetized dogs (PubMed)

Kapcsolódó szócikkek

Szerkezeti hasonlóság:

• izoprenalin(en)