Propranolol
A propranolol nem szelektív kompetitív β-adrenoceptor antagonista, mindkét altípust (β1, β2) egyaránt gátolja. Nincs intrinsic sympathomimeticus aktivítása, terápiás adagban membránstabilizáló hatása gyenge. Mint más β-adrenoceptor antagonistáknak, a propranololnak is vannak negatív inotrop hatásai. A propranolol csökkenti a vezetési sebességet a sinoatrialis és az atrioventrikuláris csomók között, és a β-adrenerg gátlás révén csökkenti a myocardialis automatizmust. Tartósan alkalmazva, mint minden béta-receptor blokkoló, a perctérfogat csökkentése, valamint a renin-elválasztás gátlása és a központi adrenerg béta-receptorokra gyakorolt hatása miatt vérnyomáscsökkentő hatással rendelkezik. Általában hatékonyan csökkenti a myocardium oxigén-felhasználását és a coronariák vérátfolyását. Az erythrocytákban a propranolol hozzájárul a 2,3-difoszfoglicerát intracelluláris eloszlásának újrarendeződéséhez, ezáltal csökkenti a hemoglobin oxigén-affinitását, ami növeli a szöveti oxigén-ellátást. Migrén-ellenes hatását a propranolol valószínűleg az agyi erek vasodilatációjának gátlásával, illetve a pia mater véredényeiben levő β-adrenoceptorok gátlásával éri el. A propranolol racém keverék, egyaránt tartalmazza a β-adrenoceptor gátlásért felelős S(-), illetve a kardiovaszkuláris hatásokért nem, de a tiroxin trijódtironinná való átalakulásának gátlásért (s így bizonyos mellékhatásokért is) felelős R(+) izomert.
| |||
| Propranolol | |||
| IUPAC-név | |||
| (RS)-1-(izopropilamino)-3-(1-naftiloxi)propán-2-ol | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| CAS-szám | 525-66-6 | ||
| PubChem | 4946 | ||
| ChemSpider | 4777 | ||
| DrugBank | APRD00194 | ||
| ATC kód | C07AA05 | ||
| Gyógyszer szabadnév | propranolol | ||
| Gyógyszerkönyvi név | Propranololi hydrochloridum | ||
| |||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C16H21NO2 | ||
| Moláris tömeg | 259,34 g/mol | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Biohasznosíthatóság | 26% | ||
| Biológiai felezési idő |
4–5 óra | ||
| Kiválasztás | vese <1% | ||
| Terápiás előírások | |||
| Licenc adat | Propranolol (USA) | ||
| Jogi státusz | Rx-only (US) | ||
| S4 (AU) | |||
| POM (UK) | |||
| Terhességi kategória | C (US) | ||
| C (AU) | |||
| Alkalmazás | orális, intravénás | ||
Készítmények
szerkesztés- HUMA-PRONOL
- PROPRA
- PROPRANOLOL
Fordítás
szerkesztés- Ez a szócikk részben vagy egészben a Propranolol című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.