A vernakalant (INN-név) az akut pitvari fibrilláció[enWiki 1] megszüntetésére szolgáló gyógyszer. A szívritmuszavar elleni szerek III. osztályába tartozik, bár az osztály többi tagjától némileg eltérnek a tulajdonságai.[1]

Vernakalant
IUPAC-név
(3R)-1-{(1R,2R)-2-[2-(3,4-dimetoxifenil)
etoxi]ciklohexil}pirrolidin-3-ol
Kémiai azonosítók
CAS-szám 794466-70-9,
748810-28-8 (HCl)
PubChem 9930049
ATC kód C01BG11
UNII 9G468C8B13
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C20H31NO4
Moláris tömeg 349,464 g/mol
Terápiás előírások
Licenc adat Brinavess (EU)
Jogi státusz receptköteles
Alkalmazás intravénás, orális

Hatásmód

szerkesztés

A vernakalant a többi III. osztályú szerhez hasonlóan gátolja a pitvari[enWiki 2] kálium-csatornákat,[enWiki 3] ezáltal meghosszabbítja a szívizom elernyedési idejét. A III. osztályú szerektől eltérően viszont gátolja a kimenő kálium-csatornát,[enWiki 4] mégpedig a pulzusszám növekedésével együtt növekvő mértékben. Ez azt jelenti, hogy a szer annál hatásosabb, minél gyorsabb a pulzus, míg a többi III. osztályú szer ebben a tartományban már elveszíti a hatékonyságát.

Enyhén gátolja a hERG[enWiki 5] kálium-csatornát, ezáltal megnöveli a QT-intervallumot[enWiki 6] (a Q-hullám kezdete és a T-hullám vége közötti időt). Ez elméletileg a kamrai tachychardia[enWiki 7] veszélyével jár, de a klinikai próbák ezt nem igazolták.

A szer gátolja a pitvari nátrium-csatornákat[enWiki 8] is.

Készítmények

szerkesztés

Magyarországon:[2]

  • Brinavess (intravénás)
  1. ATC-kódja szerint az I. és III. osztály egyéb szerei közé sorolták.
  2. OGYI, Gyógyszeradatbázis[halott link] (Hozzáférés: 2011.08.25.)
  1. Atrial fibrillation (angol Wikipédia)
  2. Atrium (heart) (angol Wikipédia)
  3. Potassium channel (angol Wikipédia)
  4. Cardiac transient outward potassium current (angol Wikipédia)
  5. hERG (angol Wikipédia)
  6. QT interval (angol Wikipédia)
  7. Ventricular tachycardia (angol Wikipédia)
  8. Sodium channel (angol Wikipédia)

Fordítás

szerkesztés
  • Ez a szócikk részben vagy egészben a Vernakalant című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.