Klozapin

A klozapin a pszichiátriai szakirodalomban antipszichotikumoknak nevezett pszichiátriai gyógyszercsoportba tartozó gyógyszerhatóanyag, melyet legfőképpen pszichotikus megbetegedés például szkizofrénia, valamint öngyilkos magatartás esetén alkalmaznak.

Klozapin
IUPAC-név
3-klór-6-(4-metilpiperazin-1-il)-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin
Kémiai azonosítók
CAS-szám	5786-21-0
PubChem	135398737
ChemSpider	10442628
DrugBank	APRD00470
ATC kód	N05AH02
Gyógyszer szabadnév	clozapine
Gyógyszerkönyvi név	Clozapinum
SMILES CN1CCN(CC1)/C2=N/c4cc(Cl)ccc4Nc3ccccc23
InChI 1/C18H19ClN4/c1-22-8-10-23(11-9-22)18-14-4-2-3-5-15(14) 20-16-7-6-13(19)12-17(16) 21-18/h2-7,12,20H,8-11H2,1H3
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C18H19ClN4
Moláris tömeg	326,82 g/mol
Olvadáspont	183
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	60-70%
Metabolizmus	Hepatic, by several CYP isozymes
Biológiai felezési idő	6-26 óra (mean value 14.2 hours in steady state conditions)
Kiválasztás	80% in metabolized state: 30% biliary and 50% renal
Terápiás előírások
Jogi státusz	Prescription only, special restrictions imposed in many countries (HU)
Terhességi kategória	B (HU)
Alkalmazás	orális

Biokémiai tulajdonságai

Aránylag gyenge dopamin receptor antagonista, viszont aránylag erős antagonistája az alpha-adrenerg, szerotonerg, hisztaminerg és kolinerg receptoroknak. Farmakológiai vizsgálatokban a vegyület nem indukál katalepsziát, vagy nem gátolja az apomorfin- vagy amfetamin kiváltotta sztereotip viselkedést. Csak gyenge dopamin-receptor blokkoló hatása van a D1, D2, D3 és D5 receptorokon, de jelentős hatása van a D4 receptorokon, ráadásul erőteljes anti-alfa-adrenerg, antikolinerg, antihisztamin és az arousal-reakciót gátló hatásai vannak. Kimutatták, hogy antiszerotoninerg tulajdonságai is vannak.

Hatása

Klinikailag a klozapin gyors és jelentős szedációt okoz, és antipszichotikus hatása van azoknál a szkizofrén betegeknél, akik az egyéb gyógyszeres kezelésre rezisztensek. Ilyen esetekben a klozapin főleg a rövid idejű vizsgálatokban bizonyult hatékonynak a pozitív és negatív szkizofrén tünetek enyhítésében.

A klasszikus antipszichotikumokkal összehasonlítva a klozapin kevesebb major extrapyramidalis tünetet, pl. akut disztóniát, parkinsonszerű mellékhatásokat és akathisiát okoz. A klasszikus antipszichotikumokkal szemben a klozapin nem vagy alig okoz prolaktin emelkedést, és így az ezzel összefüggő mellékhatások, a gynecomastia, amenorrhea, galactorrhoea és impotencia nem jelentkeznek.

Fordítás

• Ez a szócikk részben vagy egészben a Clozapine című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.