Tietilperazin

A tietilperazin (INN: thiethylperazine) egy piperazin fenotiazin gyógyszer. Hányás és hányinger kezelésére használják.

Tietilperazin
IUPAC-név
2-etilszulfanil-10-[3-(4-metilpiperazin-1-il)propil]-10H-fenotiazin
Kémiai azonosítók
CAS-szám	1420-55-9
PubChem	5440
DrugBank	APRD00323
ATC kód	R06AD03
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C22H29N3S2
Moláris tömeg	399,618 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Fehérjekötés	60%

Gyógyszerhatás

A tietilperazin, kifejezett hányinger- és hányáscsillapító, valamint szédüléscsökkentő hatású piperazin oldalláncú fenotiazin vegyület. Pontos hatásmechanizmusa nem ismert, de állatkísérleti vizsgálatok alapján feltételezhető, hogy hatását a nyúltvelői kemoreceptor trigger zóna sejtjein a dopaminerg receptorok gátlásával, illetve közvetlenül a hányásközpont ingerlékenységének csökkentésével fejti ki. Orális alkalmazást követően hányinger-, hányáscsillapító hatása már a beadást követően kb. 30 perc múlva kialakul és átlagban 4 órán át tart. Kis dózisban antipszichotikus hatással nem rendelkezik.

Farmakokinetika

A tietilperazin a gyomor-bél traktusból jól felszívódik, plazma-csúcskoncentrációját 2-4 óra alatt éri el. A molekula 91-97%-ban kötődik a plazmafehérjékhez. A számított megoszlási térfogata 2,7 l/ttkg. A hatóanyag csaknem teljes mértékben metabolizálódik a májban, csak kb. 3%-a választódik ki változatlan formában a veséken keresztül. Eliminációs felezési ideje kb. 12 óra.

Ellenjavallatok

Ne alkalmazza, ha a következő állapotok állnak fenn:

• túlérzékenység (allergia) a készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával, illetve fenotiazin-származékkal szemben;
• a központi idegrendszer működésének súlyos fokú gátlásával járó kórképek, illetve kómás állapot;
• 15 évnél fiatalabb életkor;
• terhesség és szoptatás.

Lehetséges mellékhatások

• aluszékonyság és szédülés
• nyugtalanság, fejfájás, láz, epilepsziás görcsök
• extrapiramidális tünetek (akarattól független mozgások, izomgörcsök, kézremegés, izommerevség stb.)
• száj- és orrszárazság
• homályos látás
• fülzúgás
• vérnyomáscsökkenés
• szapora szívverés
• arc-, kar- és kézduzzanat
• az emlők megnagyobbodása
• étvágytalanság
• testsúlygyarapodás
• székrekedés
• allergiás reakciók
• nagyon ritkán nyálfolyás és ízérzészavar.
• hosszantartó szedése során igen ritkán vérképzési zavarok (fehérvérsejtszám-csökkenés, vérszegénység, illetve a vér valamennyi alakos elemének hiánya, bőrkiütések) fordulhatnak elő

Figyelmeztetés

A kezelés első szakaszában, esetenként álmosságot, fáradtságot, szédülést okozhat, ezért a kezelés megkezdésekor járművet vezetni, vagy baleseti veszéllyel járó munkát végezni tilos!

Készítmények

• Torecan (EGIS)